一线抗结核药物：

⒈异烟肼（isoniazid INH）：INH是最强的抗结核药物之一，是治疗结核病的基本药物，其作用机制可能是通过细菌内触酶—过氧化酶的活化作用，抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。抑制细菌叶酸的合成。此药能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌，是一个全效杀菌剂。

⒉利福平(甲哌利福霉素，rifampin RFP)：RFP为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。与异烟肼一样，本品属于全效杀菌剂，能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌。

⒊链霉素(streptomycin SM)：SM属于氨基糖苷类抗生素，其抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，对结核菌有较强的抗菌作用。SM主要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30S亚单位结合，抑制70S复合物形成，从而抑制肽链的延长，影响合成蛋白质，最终导致细菌死亡。但本品只能杀灭细胞外的结核菌，在pH中性时起作用，不易通过血脑屏障及透入细胞内，属于半效杀菌剂。

⒋吡嗪酰胺(pyrazinamide PZA)：本品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸时（pH≤5.6）有抗菌活性，为半效杀菌剂。

⒌乙胺丁醇(ethambutol EMB)：本品为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明，可能为抑制RNA合成。有研究认为可以增加细胞壁的通透性，渗入菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖。本品只对生长繁殖期的结核菌有效。

⒍氨硫脲（结核胺， thiosemicarbazone，TB1）；本品为抑菌剂，作用机制尚不十分清楚。有研究认为，TB1易与铜生成一种络合物，使结核菌缺少铜离子，也可能有碍核酸的合成，并使菌体形态发生变化，如失去正常大小、颗粒样变性、产生线状或球菌状变形、抗酸染色反应减失等。

二线抗结核药物：

⒈对氨基水杨酸(para-aminosalicylic acid PAS)：PAS对结核菌有抑制作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核菌的生长繁殖。

⒉丙硫异烟胺(prothionamidam, 1321th ,PTH)：本品为异烟酸的衍生物，化学结构类似于氨硫脲（TB1），弱杀菌剂，作用机制尚不明确，可能对肽类合成具抑制作用。本品对结核菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具抑菌作用，高浓度具杀菌作用。

⒊阿米卡星（丁胺卡那霉素，amikacin，AMK，AK）：属于氨基糖苷类药物，在试管中对结核菌是一种高效杀菌药。AMK的作用机制是与30S亚单位核糖体结合，干扰蛋白质的合成而产生抗菌作用。对耐SM的菌株仍然有效。

⒋卷曲霉素(capreomycin CPM)：CPM是从卷曲链霉菌属中获得的一种杀菌剂，为多肽复合物，是有效的抗结核药物，对耐SM、卡那霉素（KM）或AMK的细菌仍然有效。作用机制与氨基糖苷类药物相同。

⒌利福喷汀(环戊哌利福霉素，rifapentine， DL473， RPE， RPT)：利福类药物，作用机制与RFP相同。试管中的抗菌活力比RFP高2～10倍，在小鼠体内的抗结核作用也优于RFP，消除半衰期时间亦较RFP延长4～5倍。所以，RPE是一种高效、长效抗结核药物。

⒍利福布汀（rifabutin，RFB，RBU）：利福类药物，作用机制与RFP相同，是由S类利福霉素衍生而来的半合成的抗生素。耐RFP的结核菌可能同时耐RBU，但有研究结果表明，耐RFP结核菌对本品仍有31%的敏感度。