形成胆囊结石的主要机理是胆汁理化成分的改变，胆汁酸池的缩小和胆固醇浓度的升高。通过实验发现予口服鹅去氧胆酸后，胆汁酸池便能扩大，肝脏分泌胆固醇减少，从而可使胆囊内胆汁中胆固醇转为非饱和状态，胆囊内胆固醇结石有可能得到溶解消失。

1972年Danjinger首先应用鹅去氧胆酸成功地使4例胆囊胆固醇结石溶解消失。但此药对肝脏有一定的毒性反应，如谷丙转氨酶有升高等，并可刺激结肠引起腹泻。

目前溶石治疗的药物主要是鹅去氧胆酸和其衍生物熊去氧胆酸。

治疗适应证：

①胆囊结石直径在2cm以下；

②胆囊结石为含钙少的X线能透过的结石；

③胆囊管通畅，即口服胆囊造影片上能显示有功能的胆囊；

④病人的肝脏功能正常；

⑤无明显的慢性腹泻史。治疗剂量为每日mg/g，疗程为6～24个月。

溶解结石的有效率一般为30～70%。治疗期间每半年作B超或口服胆囊造影1次，以了解结石的溶解情况。

由于此种溶石治疗的药物价值昂贵，且有一定的副作用和毒性反应，又必须终生服药，如停药后3个月，胆汁中胆固醇又将重新变为过饱和状态，结石便将复发，据统计3年复发率可达25%，目前此种溶石治疗还有一定的限制。

此外，一些新的药物，如Rowachol，甲硝唑（metronidazole）也有一定的溶石作用。

苯巴比妥与鹅去氧胆酸联合应用常能增加溶石效果。

1985年更有人报告应用经皮肝穿刺胆囊插管注入辛酸甘油单脂或甲基叔丁醚，直接在胆囊内溶石，取得一定的疗效。